格列美脲是临床上常用的口服降糖药，属于磺酰脲类促胰岛素分泌剂，临床地位不可动摇，主要通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，减少肝糖输出和糖原异生，增加脂肪和肌肉等外周组织摄取和利用葡萄糖而降低血糖浓度，降糖疗效确切，每日早餐前顿服一次，降糖作用可持续24小时，适用于空腹血糖和餐后血糖均高的2型糖尿病患者，常常作为二甲双胍治疗后的二线药物，是二甲双胍不耐受或有禁忌时的替代药物，也可与二甲双胍或其他作用机制不同的口服降糖药或胰岛素联合应用。
格列美脲单药治疗可降低糖化血红蛋白1%-2%，并可与多种其他降糖药物联合使用，但不宜与格列奈类药物（瑞格列奈或那格列奈）联合，适合2型糖尿病的长期治疗，格列美脲促胰岛素分泌作用依赖于血糖浓度，因此，与其他同类药物相比，低血糖和体重增加等不良反应发生率较低，但长期使用的患者仍然需要严密监测有无低血糖和体重增加，服药时宜从小剂量开始，根据血糖监测结果逐渐调整剂量，一般每1-2周调整一次。此外，格列美脲还具有抗动脉粥样硬化和改善微血管循环等作用，可有效预防糖尿病血管并发症的发生和发展，特别是微血管并发症。最后，由于格列美脲对心肌缺血预适应无明显影响，长期用药具有良好的心血管安全性。
格列美脲在体内主要经过肝脏代谢，代谢产物经肾脏随尿液排泄，其本身并没有肝毒性，也不影响肝功能，因此，长期服用格列美脲不会导致肝硬化，但需要注意，重度肝功能不全可明显抑制格列美脲代谢，导致血药浓度升高，增加严重低血糖的风险，因此，重度肝功能不全者应禁用格列美脲，谷丙转氨酶（ALT)＞3倍参考值上限，可作为肝损害敏感而特异的指标，如果ALT＞8-10倍参考值上限或ALT＞3倍参考值上限且血清总胆红素（TBIL）＞2倍参考值上限则是预测重度肝损害的特异指标，在临床上，伴有肝性脑病、腹水或凝血障碍的失代偿肝硬化患者应禁用格列美脲，以防发生低血糖。有肝病的患者应谨慎控制用药剂量，推荐起始剂量为1mg，每日1次，根据血糖和肝功能调整用药剂量。
总之，格列美脲是临床上常用的治疗2型糖尿病的口服降糖药，可作为二甲双胍不耐受或禁忌时的替代药物和联合药物，其降糖疗效确切，作用时间长，低血糖和体重增加等不良反应发生率低，长期用药心血管安全性良好。格列美脲本身并没有肝脏毒性，亦不影响肝功能，但是重度功能不全可引起格列美脲代谢受阻，血药浓度升高，增加严重低血糖风险，因此，建议重度肝功能不全者禁用格列美脲，肝病患者使用格列美脲应从小剂量开始，根据血糖和肝功能调整用药剂量。
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